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Structure chimique : A-485
N° CAS : 1889279-16-6
A-485(A485;A 485)
Numéro de catalogue: URK-V689Utilisé uniquement pour le laboratoire.
A-485 (A485) est un inhibiteur catalytique p300/CBP puissant, sélectif et actif sur les cellules et in vivo avec une IC50 de 9,8/2,6 nM.
Activité biologique
A-485 (A485) est un inhibiteur catalytique p300/CBP puissant, sélectif et actif sur les cellules et in vivo avec une IC50 de 9,8/2,6 nM.
A-485 affiche la sélectivité pour p300/CBP par rapport aux autres HAT et aux histones méthyltransférases dans les cellules.
A-485 diminue de manière dose-dépendante H3K27Ac dans les cellules PC-3 d'adénocarcinome de la prostate avec une EC50 de 73 nM.
A-485 inhibe sélectivement la prolifération dans les types de tumeurs spécifiques à la lignée.
A-485 inhibe le programme de transcription AR dans le cancer de la prostate sensible aux androgènes et résistant à la castration et inhibe la croissance tumorale dans un modèle de xénogreffe résistant à la castration.
Propriétés physicochimiques
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M.Wt |
536.484 |
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Formule |
C25H24F4N4O5 |
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N ° CAS. |
1889279-16-6 |
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Stockage |
Poudre solide -20 diplôme 3 ans ; 4 degrés 2 ans |
En solvant -80 degré 6 Mois -20 degré 1 Mois |
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Solubilité |
10 mM dans du DMSO |
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Nom chimique |
N-(4-fluorobenzyle)-2-((R)-5-(3-méthyluréido)-2',4'-dioxo-2,{ {9}}dihydrospiro[indène-1,5'-oxazolidine]-3'-yl)-N-((S)-1,1,1-trifluoropropane{{ 20}}yl)acétamide |
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Références
1. Lasko LM, et al. La nature. 5 octobre 2017 ;550(7674) :128-132.
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